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周强辉瞿旭东课题组发现高效合成19-羟化甾体新方法
发布时间:2019-08-02 12:31  作者:  来源:化学与分子科学学院  访问次数:

新闻网讯(通讯员何剑超)7月29日,国际权威期刊《自然•通讯》(Nature Communications)在线发表化学与分子科学学院周强辉课题组、药学院瞿旭东课题组将生物催化(Biocatalysis)与有机合成(Organic synthesis)相结合高效合成19-羟化活性甾体的研究成果。

论文题为“A Biocatalytic Hydroxylation-Enabled Unified Approach to C19-hydroxylated Steroids”。化学与分子科学学院2017级博士生王军林、药学院2016级博士生张亚楠为共同第一作者,周强辉教授、瞿旭东教授为共同通讯作者。

甾体的19位羟化,是雄性激素向雌性激素转化以及合成19-去甲甾体药物的关键步骤,无论是用化学合成,还是生物合成的方式,都难以高效地实现该转化。课题组通过对野生型生物催化甾体19位直接羟化方法进行改进,成功将羟化效率由20%提高到80%,从而发现了由廉价甾体原料可托多松直接制备19-羟化可托多松的高效方法,可方便合成各种有用的甾体中间体,包括一步转化得到制备C19功能化甾体以及10余种19-去甲甾体药物的共同中间体----19-羟雄烯二酮。

在高效生物催化甾体C19羟化方法的基础上,通过3-8步化学转化,课题组完成了六种19-羟化孕甾烷的首次合成,并完成了对甾体sclerosteroid B的结构修正。目前,课题组正将生物合成与化学合成相结合的策略用于更复杂、更具价值的活性甾体的高效合成。

原文链接:

https://www.nature.com/articles/s41467-019-11344-0

了解更多相关的研究成果:

周强辉课题组网页://qhzhou.17shebei.com

瞿旭东课题组网页://www.pharm.17shebei.com/index.php/View/249.html

(编辑:邢知博)

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